肉桂酸:骨骼松馳,生活舒適!
痙攣,也就是俗語中的抽筋,抽筋來時往往劇痛不已,肌肉僵硬不能自已,在很多情況下極可能危及性命!骨骼肌痙攣常常是無征兆的,一般痙攣可自行用手拉扯按摩恢復(fù)正常,但由疾病引起的痙攣難以自我康復(fù),需要依靠藥品來調(diào)理。
目前國內(nèi)市場上骨骼松馳藥有好幾種,有些效果也不錯。但大多數(shù)存在對神經(jīng)系統(tǒng)具有不可逆的損傷等副作用。新近,有人發(fā)明了一種以肉桂酸為主要原料的解痙藥,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。
該劑通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。可用于緩解多種疾病引起的骨骼肌痙攣,如多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經(jīng)元病。
據(jù)專家測定,該劑在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg,0.5~1.5小時后,血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg•h/ml,腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍,血漿消除半衰期平均為3~4小時。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。
研發(fā)人員稱,該劑在72小時內(nèi),攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,是一種良好的骨骼肌松弛劑。此外,該劑能改善神經(jīng)傳導(dǎo),加快損傷神經(jīng)的再生。
肉桂酸本身是一種香精香料,對人體無任何毒副作用。