肉桂酸乙酯：呵護(hù)生命搖籃，根治婦科腫瘤

據(jù)衛(wèi)生部門最新統(tǒng)計，宮頸癌、卵巢癌和乳腺癌的發(fā)病率近幾年有較明顯上升，已經(jīng)成為都市女性的三大殺手，并呈現(xiàn)年輕化趨勢。為了呵護(hù)卵巢和乳腺這些生命的搖籃，治療卵巢癌和乳腺癌，找到良好的治療藥物，醫(yī)學(xué)藥學(xué)專家展開了長期艱苦的研究。通過實(shí)驗(yàn)專家發(fā)現(xiàn)，紫杉醇對治療卵巢癌和乳腺癌具有非常好的效果。

紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復(fù)雜的次生代謝產(chǎn)物, 也是目前所了解的惟一一種可以促進(jìn)微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明，紫杉醇只結(jié)合到聚合的微管上， 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應(yīng)。細(xì)胞接觸紫杉醇后會在細(xì)胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細(xì)胞的各種功能，特別是使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細(xì)胞的正常分裂。 通過Ⅱ-Ⅲ臨床研究，紫杉醇主要適用于卵巢癌和乳腺癌，對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。但是紫杉醇產(chǎn)量極少，目前全世界年需約4噸，而產(chǎn)量卻只有1噸左右。特別是活性大于紫杉醇的多烯紫杉醇，只能通過工業(yè)合成，產(chǎn)量極低。而導(dǎo)致紫杉醇量低價的主要因素之一，是合成該藥的催化劑不能回收利用。

目前，我國第四軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)系的專家們，經(jīng)過潛心研究，發(fā)明了一種可回收和重復(fù)使用的手性催化劑。在其作用下，以肉桂酸乙酯為原料，經(jīng)過不對稱雙羥化反應(yīng)的關(guān)鍵步驟以及酯化、環(huán)化、開環(huán)、催化還原和基團(tuán)保護(hù)等七步反應(yīng)合成紫杉醇C13片段或多烯紫杉醇片段，然后與巴卡亭類偶合，合成抗癌藥紫杉醇或多烯紫杉醇。

目前，國內(nèi)外合成紫杉醇和多烯紫杉醇一般都采用不對稱催化反應(yīng)或手性源合成，但由于所用的手性催化劑價格昂貴或者反應(yīng)步驟太長，所以生產(chǎn)成本很高，無法投入工業(yè)生產(chǎn)。可回收和重復(fù)使用的手性催化劑，適用于工業(yè)成產(chǎn)，明顯降低了生產(chǎn)成本，能大大提高產(chǎn)量。

    專家稱，該手性催化劑的發(fā)明，并運(yùn)用肉桂酸乙酯，將能很好地呵護(hù)呵護(hù)生命搖籃，根治婦科腫瘤，造福女性！