氯霉素的詳細(xì)介紹:氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)是由委內(nèi)瑞拉鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素。氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)含有對(duì)硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺三個(gè)部分,分子中還含有氯。其抗菌活性主要與丙二醇有關(guān)。生化作用:氯霉素類抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體的50S亞基,而阻撓蛋白質(zhì)的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。
細(xì)菌細(xì)胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細(xì)胞成分,它包括50S和30S兩個(gè)亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結(jié)合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質(zhì)合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對(duì)人體產(chǎn)生毒性。因?yàn)槁让顾貙?duì)70S核糖體的結(jié)合是可逆的,故被認(rèn)為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌亦可產(chǎn)生殺菌作用,對(duì)流感桿菌甚至在較低濃度時(shí)即可產(chǎn)生殺菌作用。氯霉素對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性細(xì)菌均有抑制作用,且對(duì)后者的作用較強(qiáng)。其中對(duì)傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強(qiáng),對(duì)立克次體感染如斑疹傷寒也有效,但對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用不及青霉素和四環(huán)素??咕饔脵C(jī)制是與核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,從而抑制蛋白質(zhì)合成。