化學(xué)名為：N-(反式-4-異丙基環(huán)已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸

本品為D-苯丙氨酸衍生物，屬于非磺酰脲類降血糖藥，其作用機(jī)理主要為通過與胰島B細(xì)胞上磺酰脲受體相結(jié)合，阻滯胰島細(xì)胞ATP敏感鉀通道開放，導(dǎo)致細(xì)胞膜去極化，引起鈣通道開放，促進(jìn)胰島素分泌。體外研究表明那格列奈主要通過細(xì)胞色素P450酶CYP2C9（70%）代謝，部分通過CYP3A4（30%）代謝。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺丁脲的代謝，據(jù)此判斷那格列奈在體內(nèi)是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實(shí)驗(yàn)表明該藥對CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用。總之，這些發(fā)現(xiàn)說明，該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。